黄连素新用途：防治心血管疾病

黄连素为中药黄连、黄柏或三颗针中提取的有效成分，又名小蘖碱。由于黄连素抗菌能力颇强，体外试验表明它的抗菌谱十分广泛，临床上主要用于治疗消化系统感染，如急性胃肠炎、痢疾等，近年来发现黄连素有不少新用途，如黄连素能抑制幽门螺杆菌，故有人主张把黄连素作为根除幽门螺杆菌的首选药，对消化性溃疡和慢性胃炎均有疗效；黄连素具有抗癌活性，慢性结肠炎、结肠息肉等患者，常服黄连素既有治疗作用，又防癌变；肺结核患者因长期服用氨硫脲，引起口唇干裂、脱皮、瘙痒等不良反应，也可服用黄连素进行防治……

除此之外，近来临床发现黄连素在心血管疾病的防治上也有一定疗效。

抗心律失常

心律失常通常表现为心跳的节律变得不匀齐，或心跳的频率过快、过慢等。新近发现黄连素具有抗心律失常的作用，能够治疗多种类型的心律紊乱，如用于早搏、房性与室性心动过速及房颤等的治疗，效果良好。该药对心率、血压、肝肾功能、血象无不良影响。绝大多数抗心律失常药物都具有减弱心肌收缩力的缺点，黄连素则能加强心肌的收缩力，因此，可用盐酸黄连素治疗。如对多种心动过速患者，每次口服黄连素0.3～0.6克，一天4次，2～4个星期为一个疗程。一般7天左右奏效，总有效率为78%。黄连素也可用于肺性心律失常或伴有心力衰竭的室性心律失常患者。

抗心力衰竭

当心脏由于心肌收缩力减弱，不能将静脉回流的血液全部送入动脉时，就会造成血液淤滞，心排血量降低，难以满足组织代谢的需要。盐酸黄连素可通过延长心肌细胞动作电位时程，使内向钙流增加，增强心肌收缩力及降低外周血管阻力而达到治疗目的。可在餐前服用盐酸黄连素来治疗，每次0.4～0.6克，1天3次。一般1～5天见效，总有效率为71%。但急症、重症患者仍需送医院诊治。

抗血小板聚集

不少老年人常因血栓形成而導致瘫痪，甚至危及生命。其主要原因为血小板聚集率较高。可服盐酸黄连素治疗，每次0.3克，1天4次，2～4个星期为一个疗程，总有效率为95%。盐酸黄连素能增加血小板内核苷酸的含量，从而达到抑制血小板聚集的目的。黄连素能通过抑制血小板膜内α2受体及血小板聚集激活物TXA2的释放，而对抗血小板凝集，用于治疗脑血栓、闭塞性脉管炎、大动脉炎等。用法：每次0.3克，每日4次，连服4周。

治原发性高血压

由于外界强烈刺激长期反复作用于大脑皮质，引起精神紧张、情绪激动、导致大脑皮质的功能失调，因而皮质下血管舒缩中枢的功能发生紊乱，以致全身小动脉收缩，而致血压升高。此时可服盐酸黄连素治疗，每次0.3～0.6克，1天3～4次，4个星期为一个疗程，一般3～6天见效，总有效率为81%，优于复方降压片。这可能是由于该药能通过抗胆碱酯酶增强乙酰胆碱作用，扩张血管所致。也有人认为该药能竞争性地阻断血管平滑肌上α1受体，使外周血管阻力下降而降低血压。

治糖尿病

糖尿病是由于体内胰岛素分泌不足而引起的一种糖代谢紊乱疾病，也可服用盐酸黄连素治疗。每次0.3～0.5克，1天3次，1～3个月为一个疗程。待血糖恢复正常，需继续每次服0.3克，1天3次，2～3个月停服一个星期，再维持治疗，总有效率为91%。其治疗机制除与该药具有抗升糖激素作用有关，该药还能促进胰岛细胞再生功能恢复、抑制糖原异生和促进糖酵解，而使血糖降低。

治血脂异常

黄连素可降低胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白，提高抗氧化能力，促进脂类代谢。用法：每次0.3～0.5克，每日3次，连服4周。有人报道黄连素治疗血脂异常，降胆固醇、甘油三酯的总有效率分别为77.1%，97.1%，明显优于多烯康和月见草油。

用于心血管狭窄的治疗

台湾地区长庚医院中医部的试验发现，黄连素能抑制血管内皮增生。该医院医生用老鼠的主动脉平滑肌细胞做试验，发现把黄连素加入细胞中，能活化T21基因，进而抑制两种蛋白，起到抑制血管平滑肌增生的效果。通常情况下，治疗心血管狭窄是使用气球扩张术和放置血管支架的方法，但半年后大约有30%～40%的患者血管平滑肌增生，导致血管再度狭窄。为减少血管再度阻塞，最新的方法是在支架上涂西药。专家认为，未来可以尝试用黄连素代替西药，涂在支架上。

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黄连素有望成为他汀类药物替代药

研究者从基因序列、细胞、动物实验以及临床治疗等多个层面和角度，对黄连素降低血中胆固醇和甘油三酯的药理作用、药效和分子机理进行了系统研究。他们发现，黄连素是在基因转录后水平上，通过作用于3"UTR区域稳定低密度脂蛋白受体的mRNA（信使核糖核酸）来调节血脂的，与目前使用的他汀类调脂药物的作用机理完全不同。这在理论上为寻找新型调脂药物提供了新的分子靶点。他们的临床研究表明，口服黄连素（3个月每日1克）可以使血脂异常患者的胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯下降20%～35%，这一结果进一步被动物实验所证实。国内外专家认为，黄连素有可能成为他汀类药物的替代药，并有望用于与他汀类药物联合治疗心血管疾病。

【用药提醒】

黄连素是季胺类生物碱，口服后吸收很有限，所以口服给药安全、简便、毒副作用小，可较长期服用，这些优点是其他抗心律失常药物、调脂药物、降血糖药物、降压药物等所无法比拟的。黄连素静注或静滴可出现血管扩张、血压下降、心脏抑制等不良反应，严重时发生阿斯氏综合征，甚至可致死亡；静注还可引起肾功能损害，甚至引起尿毒症；肌注达不到有效浓度。所以，黄连素一般不主张静脉给药。

黄连素口服治疗过程中，有少数患者出现胃肠道症状，包括上腹部不适、便秘、腹泻等，但症状轻微，不影响生活和治疗，服药后血常规、尿常规和肝功能均无异常改变。虽然部分患者的窦性心率有轻度减慢，但治疗前后平均心率经统计学检验并无显著变化。

临床应用表明，口服黄连素每日1.2～2.0克的剂量，对窦性冲动形成和释放无明显影响，对各传导系统的传导亦未见不良影响。国内外至今还没见口服黄连素引起严重不良反应的报道。因此可以说，黄连素口服给药是一种相当安全的药物。

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